Cerenia 24 mg Comprimidos

Los vómitos pueden estar asociados a procesos graves, muy debilitantes, incluyendo obstrucciones gastrointestinales, por lo tanto, debe realizarse un diagnóstico apropiado.
Se ha demostrado que Cerenia comprimidos es eficaz en el tratamiento de la emesis, sin embargo, cuando los vómitos son muy frecuentes, Cerenia administrado por vía oral no puede absorberse antes de que tenga lugar el siguiente vómito. Por lo tanto, se recomienda iniciar el tratamiento de la emesis con Cerenia Solución Inyectable.

Precauciones especiales

Maropitant se metaboliza en el hígado, por lo tanto, debe usarse con precaución en animales con alteraciones hepáticas. Maropitant se acumula en el cuerpo en tratamientos de 14 días de duración. Debido a la saturación metabólica, durante un tratamiento prolongado se debe monitorizar cuidadosamente la función hepática además de cualquier efecto adverso.

Cerenia debe usarse con precaución en animales que padecen o tienen predisposición a enfermedades cardiacas, ya que maropitant tiene afinidad por los canales iónicos del Ca y K. En un estudio realizadoen perros beagle sanos que recibieron por vía oral 8 mg/kg, se observaron incrementos de aproximadamente un 10 % en el intervalo QT del ECG; sin embargo, es poco probable que este aumento tenga significado clínico

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Cerenia no debe usarse junto con bloqueantes de los canales del calcio, ya que maropitant tiene afinidad por los canales del calcio.

Sobredosificación (síntomas, medidas de emergencia, antídotos), en caso necesario

Cerenia comprimidos fue bien tolerado cuando se administró durante 15 días a dosis de hasta 10 mg/kg de peso al día.
A dosis superiores a 20 mg/kg se han observado signos clínicos que incluyen vómitos tras la primera administración, exceso de salivación y heces acuosas.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Antieméticos.

Maropitant es un antagonista potente y selectivo del receptor de neuroquinina (NK-1), que actúa inhibiendo la unión de la sustancia P, un neuropéptido de la familia de las taquiquininas, en el SNC.

Propiedades farmacodinámicas

El vómito es un proceso complejo coordinado a nivel central por el centro emético. Este centro consta de varios núcleos del tallo cerebral (área postrema, nucleus tractus solitarius, núcleo motor dorsal del vago) que reciben e integran estímulos sensoriales procedentes de fuentes centrales y periféricas y estímulos químicos procedentes de la circulación y el líquido cefalorraquídeo. Maropitant es un antagonista del receptor de neuroquinina 1 (NK1), que actúa inhibiendo la unión de la sustancia P, un neuropéptido de la familia de las taquiquininas. La sustancia P se encuentra en concentraciones significativas en los núcleos que constituyen el centro del vómito y se considera el 6 neurotransmisor clave implicado en los vómitos. Mediante la inhibición de la unión de la sustancia P en el centro del vómito, el maropitant es eficaz frente a las causas neurales y humorales (centrales y periféricas) de los vómitos. Varios ensayos in vitro han demostrado que maropitant se une selectivamente al receptor NK1 con un antagonismo funcional dosis-dependiente de la actividad de la
sustancia P. Ciertos estudios in vivo realizados en perros demostraron la eficacia antiemética del maropitant frente a agentes eméticos centrales y periféricos incluidos la apomorfina, cisplatino y jarabe de ipecacuana.

Maropitant no es sedante y no debe usarse como sedante para el mareo en el viaje.

El maropitant es eficaz frente a los vómitos. Durante el tratamiento podrían mantenerse los signos de náuseas asociadas con el mareo en el viaje, incluyendo salivación excesiva y letargia.

Datos farmacocinéticos

El perfil farmacocinético de maropitant cuando se administró una única dosis oral de 2 mg/kg de peso a perros se caracterizó por una concentración máxima (cmax) en plasma de aproximadamente 81 ng/ml; esta concentración se alcanzó a las 1,9 horas después de la administración (tmax). Las concentraciones máximas continuaron con una reducción de la exposición sistémica con una semivida de eliminación aparente (t1/2) de 4,03 horas.
A una dosis de 8 mg/kg, se alcanzó una cmax de 776 ng/ml 1,7 horas después de la administración. La semivida de eliminación a 8 mg/kg fue de 5,47 horas.
La variación cinética interindividual puede ser grande, de hasta un 70 % CV para el AUC.
Durante los estudios clínicos, los niveles plasmáticos de maropitant fueron eficaces desde 1 hora después de la administración. Las estimaciones de la biodisponibilidad oral de maropitant fueron del 23,7 % con 2 mg/kg y del 37,0 % con 8 mg/kg. El volumen de distribución en estado estacionario (Vss) determinado después de la administración  intravenosa de 1-2 mg/kg variaba de aproximadamente 4,4 a 7,0 l/kg. Maropitant presenta una farmacocinética no lineal (el AUC aumenta proporcionalmente más que el aumento de la
dosis) cuando se administra por vía oral en el intervalo de dosificación de 1-16 mg/kg. Después de la administración oral repetida durante cinco días consecutivos de una dosis diaria de 2
mg/kg, la acumulación fue del 151 %. Después de la administración oral repetida durante dos días consecutivos de una dosis diaria de 8 mg/kg, la acumulación fue del 218 %. Maropitant es
metabolizado por el citocromo P450 (CYP) en el hígado. CYP2D15 y CYP3A12 se identificaron
como las isoformas caninas implicadas en la biotransformación hepática de maropitant. El aclaramiento renal es una vía de eliminación minoritaria, apareciendo menos del 1 % de una dosis oral de 8 mg/kg en la orina, como maropitant o su metabolito principal. La unión a proteínas plasmáticas de maropitant en perros es mayor del 99 %

Contraindicaciones

Ninguna

Sustancia activa:

Cada comprimido contiene 24 mg de maropitant como citrato de maropitant monohidrato.
Excipientes: Croscarmelosa sódica. Lactosa monohidrato. Estearato de magnesio. Celulosa microcristalina Amarillo Sunset (E110) como colorante 0,075 % p/p.

Uso crónico del Maropitant en el manejo del vómito y de la inapetencia en gatos con enfermedad renal crónica: un ensayo clínico ciego controlado con placebo