Description
Grupo farmacoterapéutico:
Antibacterianos para uso sistémico, fluoroquinolonas
Indicaciones de uso en gatos:
Tratamiento de las infecciones de los tractos digestivo y respiratorio y del aparato genitourinario (como tratamiento antibiótico complementario para la piometra) e infecciones de la piel y las heridas causadas por cepas sensibles al enrofloxacino de: Staphylococcus spp., Escherichia coli, Pasteurella spp., Klebsiella spp., Bordetella spp., Pseudomonas spp. y Proteus spp.
Contraindicaciones:
No usar en animales con hipersensibilidad conocida a las fluoroquinolonas o a algún excipiente.
No usar en animales con historial clínico epiléptico o de convulsiones, ya que enrofloxacino puede causar estimulación del SNC.
No usar en gatos menores de 8 semanas
Precauciones especiales de uso:
Cuando se use este producto se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso de antimicrobianos.
El uso de fluoroquinolonas debe ser reservado para el tratamiento de aquellos casos clínicos que hayan respondido pobremente, o se espera que respondan pobremente a otras clases de
antimicrobianos. Siempre que sea posible, las fluoroquinolonas deben ser usadas después de realizar un test de sensibilidad.
El uso del producto en condiciones distintas a las recomendadas en la Ficha Técnica puede
incrementar la prevalencia de bacterias resistentes a enrofloxacino y disminuir la eficacia del
tratamiento con otras fluoroquinolonas debidoa una potencial resitencia cruzada.
El medicamento veterinario debe usarse con precaución en animales con la función renal alterada.
El medicamento veterinario debe usarse con precaución cuando se utilice en gatos, porque dosis superiores a las recomendadas pueden causar daño retiniano y ceguera. En gatos de peso inferior a 5 kg resulta más adecuada la dosis de 25 mg/ml para evitar el riesgo de sobredosificación.
Uso durante la gestación o la lactancia:
No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario durante la gestación y la
lactancia. Utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el
veterinario responsable.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:
No usar enrofloxacino de forma concomitante con sustancias antimicrobianas de acción antagonista a la de las quinolonas (p. ej., macrólidos, tetraciclinas o fenicoles).
No utilizar simultáneamente con teofilina, ya que puede retrasarse la eliminación de teofilina.
Sobredosificación (síntomas, medidas de urgencia, antídotos), en caso necesario:
En caso de sobredosificación pueden aparecer trastornos gastrointestinales (p. ej., vómitos, diarrea) y trastornos neurológicos.
En gatos, se ha observado que dosis superiores a 15 mg/kg una vez al día durante 21 días seguidos pueden ocasionar alteraciones oculares. Dosis de 30 mg/kg administradas una vez al día durante 21 días seguidos pueden causar alteraciones oculares irreversibles. A dosis de 50 mg/kg una vez al día durante 21 días seguidos puede aparecer ceguera.
Propiedades farmacodinámicas:
Mecanismo de acción
Se han identificado dos enzimas esenciales en la replicación y transcripción del ADN, la ADN-girasa y la topoisomerasa IV, como las dianas moleculares de las fluoroquinolonas. Las moléculas diana son inhibidas por la unión no covalente de las moléculas de fluoroquinolona a dichas enzimas. Las horquillas de replicación y los complejos traslacionales no pueden avanzar más allá de estos complejos enzima-ADN-fluoroquinolona, y la inhibición de la síntesis de ADN y ARNm desencadena acontecimientos que, en función de la concentración del fármaco, provocan la muerte rápida de las bacterias patógenas. El enrofloxacino es bactericida y la actividad bactericida es dependiente de la concentración.
Espectro antibacteriano
El enrofloxacino es activo frente a muchas bacterias Gramnegativas como Escherichia coli,
Klebsiella spp., Actinobacillus pleuropneumoniae, Mannheimia haemolytica, Pasteurella spp. (p. ej., Pasteurella multocida), Bordetella spp., Proteus spp. y Pseudomonas spp., frente a bacterias Grampositivas como Staphylococcus spp. (p. ej., Staphylococcus aureus) y frente a Mycoplasma spp. a las dosis terapéuticas recomendadas.
Tipos y mecanismos de resistencia
Se ha publicado que la resistencia a las fluoroquinolonas tiene cinco orígenes: (i) mutaciones
puntuales de los genes que codifican la ADN-girasa y/o la topoisomerasa IV, que conducen a
alteraciones de la enzima respectiva; (ii) alteraciones de la permeabilidad al fármaco en las
bacterias gramnegativas; (iii) mecanismos de expulsión activa; (iv) resistencia mediada por
plásmidos y (v) proteínas protectoras de la girasa. Todos estos mecanismos reducen la sensibilidad de las bacterias a las fluoroquinolonas. Es frecuente la resistencia cruzada entre las distintas fluoroquinolonas.
Datos farmacocinéticos
Enrofloxacino se absorbe rápidamente después de su inyección por vía parenteral. Su
biodisponibilidad es alta (aproximadamente del 100% en porcino y bovino), con una unión a
proteínas plasmáticas de baja a moderada (aproximadamente del 20% al 50%). Enrofloxacino se metaboliza en la sustancia activa ciprofloxacino en un porcentaje de aproximadamente el 40% en perros y rumiantes, y menor al 10% en cerdos y gatos. Enrofloxacino y ciprofloxacino se distribuyen bien en todos los tejidos diana, p. ej., pulmón, riñón, piel e hígado, donde se alcanzan concentraciones de 2 a 3 veces más altas que en el plasma.
Ambos se eliminan del organismo a través de la orina y las heces.
No se produce acumulación en plasma después de un intervalo de tratamiento de 24 horas.
En la leche, la mayor parte de la actividad farmacológica corresponde a ciprofloxacino. Las
concentraciones totales máximas del fármaco se alcanzan a las 2 horas del tratamiento, con una exposición total aproximadamente 3 veces más alta durante el intervalo posológico de 24 horas en comparación con el plasma.
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